6月24日，江苏省部分内分泌知名专家和徐州地区的内分泌专科医生会聚徐州中山饭店，围绕盐酸吡格列酮临床作用和地位举行了研讨会。参会人员针对瑞彤的作用机理、药理作用、临床益处、禁忌症、适应症、不良反应、联合用药、临床地位和同类药物比较以及对2DM治疗用药的新进展进行了广泛的交流和深入的研讨。
　　瑞彤是国内首批研发的一类新药，是同一药品中市场占有率最高的产品。该产品经过较长时期的临床应用，为广大糖尿病专科医生积累了丰富的用药经验，从而为本次学术研讨奠定了基础。研讨会上专家们针对瑞彤的临床效用和地位，表达了观点。
　　瑞彤的作用机制是通过激活过氧化物酶体增殖物激活型受体γ（PPARγ），从而在基因和分子水平增加了与葡萄糖和脂肪代谢有关的酶和蛋白质的表达。主要在三个环节发挥作用，即抑制肿瘤坏死因子a的表达、增加脂肪细胞的解偶联蛋白2和解偶联蛋白3的表达、增加葡萄糖转运子（GLUT-1 、 GLUT4）mRNA的半衰期。PPARγ受体被激活后通过诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白(如PI3K，GLUT4)的表达来促进脂肪细胞和其它细胞的分化并提高细胞对胰岛素作用的敏感性。瑞彤对脂肪细胞的影响包括促进脂肪细胞的分化，减少脂肪细胞中的游离脂肪酸、肿瘤坏死因子α（TNFα）和抵抗素（resistin）的生成，而后三种物质已被证明是导致胰岛素抵抗的重要原因。
　　瑞彤改善了胰岛素抵抗的问题，给2型糖尿病的治疗开启了新途径。
　　瑞彤在药理作用与临床应用上体现出，钳夹实验和HOMA模型显示瑞彤能显著降低胰岛素抵抗。
　　较强的降糖作用是因为该药物促进血糖的吸收（骨骼肌）、增加肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖的能力和抑制糖的生成（肝脏）、降低糖异生。
　　临床证明该类药物既能改善空腹血糖亦能改善餐后血糖，降糖作用具有长期性和稳定性，效果具有剂量依从性，改善高胰岛素血症。
　　瑞彤可以改善脂代谢异常，表现为降低甘油三酯、低密度脂蛋白-胆固醇和游离脂肪酸，并且升高高密度脂蛋白-胆固醇。
　　瑞彤可以有效保护β细胞。综合评估导致β细胞凋亡的各种因素，其中最重要的是高毒性血糖波动所致氧化应激增强。临床工作中合理用药，改善糖脂毒性是保护胰岛β细胞的关键。
　　使用瑞彤后一方面是由于机体对胰岛素敏感性提高，对胰岛素量的需求就减少，从而减轻β细胞负担，另一方面由于FFA水平下降后减少了对胰岛细胞的脂毒性；同时其长期稳定的降糖作用有利于血糖稳定。总体使β细胞储备功能增强。
　　在接受吡格列酮类药物治疗的糖尿病动物和2型糖尿病患者中均可以观察到胰岛β细胞功能的明显恢复。最近发表的临床试验结果显示经吡格列酮（15mg/d）治疗后，2型糖尿病患者β细胞的功能可增加86％，在吡格列酮与胰岛素联合治疗的临床试验中可观察到患者平均每天的胰岛素用量较加用吡格列酮前减少了9个单位 。
　　瑞彤可以防止动脉粥样硬化，能阻止LDL和HDL的氧化、降低血胰岛素原和纤维蛋白溶酶原激活物抑制剂的水平。
　　瑞彤可以有效控制IGT。每年约有7%的IGT可转变为临床期糖尿病，而经瑞彤治疗后，使约80%的IGT患者糖耐量恢复正常。
　　瑞彤能改善PCOS雄激素过多症，被成功用于其他IR疾病如PCOS和Werner综合症。
　　另外，瑞彤还具有心血管保护作用，它还可以降压、调脂、降低微量白蛋白尿、改善高凝状态、改变体脂分布、抗炎等。
　　瑞彤应用在临床上，给糖尿病人带来的最大益处是，可以全面预防和延缓糖尿病进程；降低血管并发症发生率及病死率；减少动脉粥样硬化及心血管病发生危险，全面优化了糖尿病的治疗。
　　与会专家和医生还在瑞彤的联合用药上进行了探讨和交流，并对对瑞彤的临床作用和地位进行研讨总结。专家们认为，瑞彤对IGT有良好的干预作用；针对临床有92%的2DM患者存在不同程度的胰岛素抵抗，有80%以上的2DM患者血糖控制不佳。单就药物治疗方面，传统药物不能有效针对胰岛素抵抗根本病因，不能长期有效控制血糖。同时治疗需考虑β细胞保护在2DM治疗中的地位和心血管疾病的伴随、并发及代谢综合症因素。而根据2型糖尿病的自然病程和基本病理生理，能够针对胰岛素抵抗病因、长期优化血糖控制、保护β细胞功能、对大血管有保护作用、控制并发症发生、延缓病程进展的瑞彤，对防治2型糖尿病具有基础作用，是2型糖尿病治疗一线治疗药物和基础用药。
　　瑞彤不是单纯的降糖用药，更应该发挥它在2DM治疗中的基础、长线、全面的作用。
              （熊华明）